Stock API Raw Material Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Per Bodybuilding
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SR9011 è un agonista REV-ERBα/β con IC50 di 790 nM e 560 nM per REV-ERBα e REV-ERBβ, rispettivamente.Pò trattà u cancer.
L'infartu miocardicu hè una di e malatie cù a più alta mortalità di e malatie cardiovascular.L'infartu di u miocardiu hè causatu da stenosi o spasmu di l'arteria coronaria, risultatu in ischemia miocardica acuta o persistente è ipossia, è morte di e cellule miocardiche.Diverse citochine pro-infiammatorie, come l'interleuchina-1β (IL-1β) e il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α) sono implicate nel rimodellamento del miocardio3.SR9011 hè un agonista REV-ERBα/β, un membru di a famiglia di u receptore nucleare, è i studii anu truvatu chì pò regulà u metabolismu di i tessuti biologichi.Huang Guodong hà trovu chì SR9011 ghjoca un rolu impurtante in a regulazione di u ritmu di i geni di l'autofagia in zebrafish.
U C-terminus di a proteina di a famiglia SR9011 ùn manca un duminiu di ligand-binding, ma pò inibisce l'espressione di a proteina Rev-erb reclutandu u fattore repressor di u receptore nucleare è l'histone deacetylase 3, etc. L'histone deacetylase 3 hè un agonista di Rev-erb. una piccula sonda chimica molecule.Fon-taine hà dettu prima in Chemicalbook chì ci hè una correlazione trà SR9011 è inflammazioni, è SR9011 pò inibisce l'espressione di Tr4, cuntrullendu cusì u signale inflammatory.Studienti stranieri anu truvatu chì in i macrofagi umani, l'aumentu di l'espressione di mRNA di SR9011 per metudi farmacològichi porta direttamente à una diminuzione di l'espressione di mRNA di u fattore proinflamatoriu interleukin-6.
Sinonimu:
| 1-pirrolidinecarbossamide, 3-[[[(4-clorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]ammino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]ammino}metil)-N-pentil-1-pirrolidincarbossamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Ricerca:
Ricerca in vitro:
SR9011 dose-dipendente aumenta l'attività di repressore REV-ERB-dependent è RE4-Reporter luciferase Responsive (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprime potentemente e potentemente a trascrizione in un test di co-trasfezione utilizendu REV-ERBα full-length cù un gene reporter luciferase guidatu da u promotore Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 inhibe l'espressione di l'ARNm di BGAL1 in e cellule HepG2 in una manera REV-ERBα/β-dipendente [1] SR9011 inibisce a proliferazione di e linee di cellule di u cancer di u senu indipendentemente da u so status ER o HER2.SR9011 pare chì mette in pausa u ciculu cellulare di e cellule di u cancer di u senu prima di a fase M.A Ciclina A (CCNA2) hè stata identificata cum'è un genu di destinazione diretta di REV-ERB, chì suggerenu chì l'inibizione di l'espressione di questa ciclina da SR9011 pò mediate l'arrestu di u ciculu cellulare.U trattamentu cù SR9011 hà risultatu in l'aumentu di e cellule in a fase G0 / G1 è a diminuzione di e cellule in e fasi S è G2 / M, suggerendu chì l'attivazione di REV-ERB pò esse risultatu in una transizione ridutta da a fase G1 à a fase S è / o a fase S.
Ricerca fisica:
SR9011 hà dimustratu una esposizione di plasma raghjone, per quessa, l'espressione di geni responsivi REV-ERB hè stata esaminata in i fegati di topi trattati cù diverse dosi di SR9011 per 6 ghjorni.U genu di l'inibitore di l'attivatore di plasminogenu tipu 1 (Serpine1) hè un genu di destinazione REV-ERB è hà dimustratu a ripressione di l'espressione dipendente da a dose in risposta à SR9011.U colesterulu 7α-idrossilasi (Cyp7a1) è i geni di a proteina di l'elementu di risposta di sterol (Srepf1) sò stati ancu dimustrati per risponde à REV-ERB è sò stati inibiti da a dose cù quantità crescente di SR9011.Dopu à 12 ghjorni in cundizioni D: D, i topi sò stati iniettati cù una sola dosa di SR9011 o veiculu à CT6 (espressione di punta di Rev-erbα).L'injections di veiculi ùn anu micca risultatu in disrupzione di l'attività locomotoria ritmica circadiana.Tuttavia, l'amministrazione di una sola dosa di SR9011 hà risultatu in una perdita di l'attività locomotore durante a fase scura di i sughjetti.L'attività normale torna à u prossimu ciculu circadianu, in cunfurmità cù a liberazione di droga di menu di 24 ore.In cundizioni scure custanti, a riduzzione dipendente da SR9011 in u cumpurtamentu di a rota in i topi era dipendente da a dosa, è a putenza (ED50 = 56 mg / kg) era simile à quella di l'inibizione mediata da SR9011 di u genu di risposta REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].